Painkillers

La historia de los opiáceos viene de mucho, mucho tiempo atrás, tanto como la invención de la escritura. La popularidad de los opiáceos se puede explicar muy fácilmente si comprendemos el contexto en que se empezaron a utilizar como medicamentos. Hasta el siglo XX, enfermedades como la disentería y el cólera diezmaban poblaciones enteras, mientras que otras como la hidropesía, artritis y tuberculosis mantenían postrada a buena parte de la población, y los opiáceos sirven para todas ellas. Pero como ya vimos en la entrada anterior, la línea entre un medicamento y un veneno es tan delgada como difusa.

En 1827 se empezó a comercializar la morfina como un medicamento para el dolor, lo que proporcionaba diez veces más alivio que el opio, y en 1843 Alexander Wood descubrió que se podía inyectar con una jeringa, lo que la volvía triplemente efectiva. Estas nuevas drogas tenían un gran poder analgésico, pero como ya vimos tienen también efectos secundarios mucho más poderosos. En 1895 Heinrich Jesse, de Bayer, descubrió que podía diluir la morfina con acetilos (una molécula compuesta por dos átomos de carbono, tres átomos de hidrógeno y un átomo de oxígeno) con lo que conseguía una droga con menos efectos secundarios: la heroína.

A principios de 1900 se enviaron miles de muestras gratis de heroína para ayudar a los adictos a dejar la morfina. Por supuesto esto sólo aumentó el número de heroinómanos a cifras tan escandalosas que a principios de 1920 el Departamento del Tesoro de los Estados Unidos  prohibió la venta de todo tipo de opiáceos dentro de su territorio. Esto puso en un dilema a la comunidad médica, que no se ponía de acuerdo en el tratamiento del dolor sin causar una terrible adicción en los pacientes (“terrible” no es una exageración, la adicción a los opiáceos es una situación brutal). A partir de entonces, los colegios médicos restringieron el uso de opioides — el término apropiado en EU— a pacientes con cáncer y dolor crónico no canceroso, siempre con mesura.

Esto cambió en la década de 1980. En una carta publicada en The New England Journal of Medicine por el doctor Hershel Jick, donde describe en los resultados de un estudio sobre el uso de opioides que “el desarrollo de una adicción es muy raro en pacientes sin historial previo”. Aunque fue un muestreo realmente pequeño, la industria farmacéutica utilizó esta carta y mucho cabildeo como justificación para desarrollar y poner a la venta nuevos y mejorados analgésicos, los verdaderos painkillers, término que se acuñó a mediados del s. XX para referirse a la morfina y heroína.

En 1987 se aprueba la venta de sulfato de heroína, que permite dosis cada 12 horas en lugar de cada 4 ó 6, y en 1990 sale a la venta el primer parche de fentanilo de liberación prolongada, que durante tres días libera el anestésico en el torrente sanguíneo del paciente, y que hoy se sigue utilizando en el tratamiento del dolor postoperatorio. En diciembre de 1995 se aprobó la venta de Oxycontin, oxicodona de liberación prolongada, el verdadero origen de la epidemia en Estados Unidos. La meperidina es otro analgésico anestésico que se utiliza ampliamente en el dolor postoperatorio, así como en neuralgias y fracturas. 

Muy por encima en la escala de potencia se ubica la hidromorfona, generalmente reservada a padecimientos que no responden a otro tipo de analgésico, ya que este se une al receptor μ (mu) del sistema nervioso, que interrumpe los procesos bioquímicos que provocan el dolor. Más popular es el fentanilo, un anlgésico anestésico que se utiliza tanto en procesos operatorios como en el tratamiento del dolor crónico, y actualmente se vende tanto en EU que existen desde presentaciones en parches dérmicos y sprays nasales, hasta paletitas de caramelo. Le sigue en potencia otro agonista de los receptores μ, el sufentanilo, una de las drogas de mayor uso en los procesos operatorios, ya que además del efecto sedante provoca también anestesia local. El opioide más potente que se conoce actualmente es la etorfina, literalmente un tranquilizante de elefantes, y se utiliza casi exclusivamente como sedante de grandes mamíferos ya que es unas 5,000 veces más potente que la morfina.

A pesar del aspecto negativo del impacto de estas drogas en la sociedad, es realmente impresionante cómo han ido evolucionando hasta convertirse en un verdadero arsenal en la lucha contra el dolor, provenga de donde provenga. Es bueno saber que la ciencia médica está tan avanzada que, si te mueres, al menos no será del dolor.